Panorama dos aspectos regulatórios que norteiam a partição de comprimidos / Overview of regulatory aspects guiding tablet scoring

RESUMO A partição de comprimidos é uma prática controversa no meio da saúde. Mesmo assim, é amplamente difundida, principalmente em tratamentos envolvendo crianças e idosos, para ajustar doses, facilitar a ingestão do medicamento ou baratear o custo do tratamento medicamentoso. Os riscos dessa prática estão relacionados principalmente à imprecisão na dosagem das frações e a problemas de estabilidade no medicamento partido. O objetivo deste trabalho foi traçar um panorama das bases sanitárias que norteiam esse tema no mundo. Constatamos que as agências regulatórias de saúde dos países que integram o Mercosul, além de outros países sul-americanos, não possuem normas publicadas que tratem de partição de comprimidos. Entre as agências sanitárias pesquisadas, a Food and Drug Administration (FDA), nos Estados Unidos, é a única a apresentar normas que abrangem desde instruções para orientar o fracionamento até a regulação do processo de fabricação. O conceito de sulco funcional implementado pela FDA estabelece algumas garantias quanto à capacidade do comprimido de ser fracionado. Pode-se concluir que ainda faltam bases técnicas e científicas para direcionar as normas sanitárias acerca desse tema, tornando a decisão sobre a partição de comprimidos, em determinadas situações, aleatória e de alto risco para a saúde pública. A necessidade de regulação mais pormenorizada é vital para garantir a segurança dos usuários de medicamentos.

ABSTRACT Tablet scoring is a controversial but common practice used to adjust doses, facilitate drug intake, or lower the cost of drug treatment, especially in children and the elderly. The risks of tablet scoring are mainly related to inaccuracies in the resulting dose and stability problems. The aim of this article is to provide an overview of worldwide guidelines regarding tablet scoring. We found that regulatory health agencies in Mercosur countries as well as other South American countries do not have published standards addressing tablet splitting. Among the surveyed health agencies, the Food and Drug Administration (FDA) in the United States is the only one to present standards, ranging from splitting instructions to regulation of the manufacturing process. The concept of functional scoring implemented by the FDA has introduced some level of guarantee as to the ability of tablets to be split. In conclusion, technical and scientific bases are still insufficient to guide health rules on this subject, making the decision on scoring, in certain situations, random and highly risky to public health. The need for more detailed regulation is vital to ensure the safety of tablet medications.

Development and physical evaluation of Maytenus ilicifolia effervescent granules using factorial design

The medicinal plant Maytenus ilicifolia is a commonly used phytomedicine for the treatment of gastritis. The high dose required and low density of these extracts make necessary a daily intake of several capsules, hindering adherence to the medication. The purpose of this work was to develop a suitable dosage form for the administration of Maytenus ilicifolia using effervescent granules. A 23 factorial design was used to study the physical characteristics of the granules (particle size distribution, repose angle, Carr index, scanning electron microscopy and disintegration time). Moisture stability was also determined. According to the experimental design, granule size is the most important factor in determining the flow characteristics of effervescent granules. In turn, the disintegration time is controlled by the content of sodium bicarbonate present in the effervescent mixture as well as the granule size. The stability of formulations when exposed to moisture is strongly influenced by the percentage of effervescent mixture present in the vegetal granules. Precautions in handling and storage should be taken to ensure the stability of these preparations. The effervescent granules produced from Maytenus ilicifolia met the pharmacopoeial quality parameters, with appropriate mechanical and physical characteristics and proved to be a promising vehicle for plant extracts.

A planta medicinal Maytenus ilicifolia é comumente empregada como fitoterápico no tratamento da gastrite. As elevadas doses requeridas e a baixa densidade dos extratos dessa planta levam à ingestão diária de várias cápsulas do medicamento, dificultando a adesão ao tratamento. A proposta desse trabalho foi desenvolver uma forma farmacêutica adequada para administração de Maytenus ilicifolia usando granulados efervescentes. Um desenho fatorial 23 foi empregado para estudar as características físicas dos granulados (distribuição dos tamanhos de partícula, ângulo de repouso, índice de Carr, microscopia eletrônica de varredura e tempo de desintegração). A higroscopicidade das preparações também foi estudada. De acordo com o desenho experimental, o tamanho de partícula é o fator mais importante para a determinação das características de fluxo dos granulados efervescentes. Em contrapartida, o tempo de desintegração é controlado pelo conteúdo de bicarbonato de sódio presente na mistura efervescente, assim como pelo tamanho do granulado. A estabilidade das formulações quando expostas à umidade é fortemente influenciada pelo percentual de mistura efervescente presente nos granulados. Precauções de manipulação e armazenamento devem ser tomadas para garantir a estabilidade dessas preparações. Os granulados efervescentes produzidos com Maytenus ilicifolia cumprem os requisitos farmacopeicos de qualidade, com adequadas características físicas e mecânicas, provando ser um veículo promissor para extratos vegetais.